伊立替康脂質體Onivyde?,由臺灣智擎公司研制，是完全由華人成功開發(fā)的脂質體產品。該產品后被美國Merrimack Pharmaceuticals Inc.收購。FDA授予其優(yōu)先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)用以治療轉移性胰腺癌。

      由于伊立替康的化學結構會跟據(jù)環(huán)境pH情況在內酯型和開環(huán)型的羧酸鹽形態(tài)間相互轉變，兩種形式呈動態(tài)平衡。其在酸性條件下為內酯形式，而在生理條件下（pH 7.4）會轉變?yōu)轸人猁}形式。但內酯環(huán)卻是伊立替康發(fā)揮kang腫瘤活性的必需結構，因此開發(fā)其脂質體制劑需找尋合適的方法來穩(wěn)定其結構中的活性部位--內酯環(huán)。Onivyde? 運用了改進的梯度法進行載藥，使用蔗糖八硫酸鹽使得伊立替康在水相中呈膠凝狀或沉淀而被穩(wěn)定包載。其處方磷脂組成摩爾比為：DSPC：CHOL：DSPE-mPEG2000 = 3：2：0.015，藥物包封率可達90%以上。最終產品粒徑在110nm左右，藥脂比高達八百多克伊立替康每摩爾磷脂。

       Onivyde? 處方所用的DSPC、DSPE以及長循環(huán)DSPE-mPEG2000我司均有售，并已處于關聯(lián)審評進程中，可供應國內所有制藥企業(yè)使用。這三個產品都由日本精化柱式會社生產，產量穩(wěn)定品質高，已在全球多個上市脂質體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！400-6262-623。